一種N?N軸手性吡咯衍生物及其合成方法,該衍生物的化學結構式如式3及式5所示;以1,4?二酮衍生物與吲哚胺或吡咯胺作為反應原料,以分子篩為添加劑,以四氯化碳作為反應溶劑,在手性磷酸催化劑的催化下攪拌反應,TLC跟蹤反應至完全,過濾、濃縮、純化即制得。本發明合成的N?N軸手性吡咯衍生物,通過生物活性測試,顯示該類衍生物對QGP?1腫瘤細胞具有較高的敏感度和很強的細胞毒活性;采用手性磷酸作為催化劑,獲得極高的對映選擇性。本發明反應條件較為常規,反應過程溫和、簡便、成本低廉,適宜工業化大規模生產,拓寬了該方法的適用范圍;用了較多種類的底物作為反應物,獲得了結構多樣的產物,且產率及立體選擇性高。
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