本發明總體上涉及治療性化合物的領域。更具體來說，本發明涉及尤其抑制周期蛋白依賴性蛋白質激酶(CDK)尤其是CDK12和/或CDK13，并且例如相較于對于CDK7，對于CDK12和/或CDK13具有選擇性的某些H?APPAMP化合物(在本文中被稱為“H?APPAMP化合物”)。除選擇性抑制CDK12和/或CDK13之外，所述化合物還充當選擇性周期蛋白K降解劑，由此移除為CDK12和/或CDK13活化所需的關鍵信號傳導機制；這賦予額外細胞效能和選擇性。本發明還涉及包含此類化合物的藥物組合物，以及此類化合物和組合物在體外和在體內用以抑制CDK尤其是CDK12和/或CDK13；以及用以治療病癥的用途，所述病癥包括：與CDK尤其是CDK12和/或CDK13相關的病癥；由CDK尤其是CDK12和/或CDK13的不當活性所致的病癥；與CDK突變尤其是CDK12和/或CDK13突變相關的病癥；與CDK過度表達尤其是CDK12和/或CDK13過度表達相關的病癥；與CDK尤其是CDK12和/或CDK13的上游通路活化相關的病癥；通過抑制CDK尤其是CDK12和/或CDK13而得到改善的病癥；增生性病癥；癌癥；病毒性感染(包括HIV)；神經變性病癥(包括阿爾茨海默氏病和帕金森氏病)；缺血；腎??；心血管病癥(包括動脈粥樣硬化)；自身免疫性病癥(包括類風濕性關節炎)；以及由細胞中翻譯功能異常引起的病癥(包括肌營養不良)。任選地，治療還包括用是例如芳香酶抑制劑、抗雌激素劑、抗雄激素劑、Her2阻斷劑、細胞毒性化學治療劑、刺激免疫系統的劑、檢查點抑制劑、DNA修復抑制劑等的其他活性劑進行治療(例如同時或依序治療)。
聲明：
“4-[[(7-氨基吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基)氨基]甲基]哌啶-3-醇化合物以及它們的治療用途” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。
我是此專利(論文)的發明人(作者)
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編輯：管理員
來源：中冶有色網
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2025年08月05日 ~ 07日 
