本發明涉及一種新型抗腫瘤化合物人參皂苷Rh2衍生物及其制備,制備方法如下:取人參采用水煎法提取,再用大孔樹脂D101分離出人參總皂苷。然后將人參總皂苷加醇完全溶解后,加入強堿使二醇組皂苷分離,接著將其水解,再用氧化劑(高錳酸鉀、重鉻酸鈉)氧化,使C24氧化成羧基。將此物進行柱層析,薄層層析法跟蹤檢測,洗脫劑為甲醇:乙酸乙酯:氯仿:水=5:4:4:1(V/V)下層,分離得到人參皂苷Rh2衍生物中間體,將此物與40%的堿溶液(包括氫氧化鈉或氫氧化鉀)作用,生成鹽即得A2。其是將人參皂苷Rh2的結構進行化學修飾,以達到水溶性好、生物利用度高、抗癌活性強,使其成為一個理想的抗癌新藥:高效、低毒、廣譜;本發明工藝簡單易行,質量可控,重現性好,適于大生產。
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