該研究發現屬于藥物研究開發應用于抗HBV研究領域。本發明和發現公布了阿的平以及阿的平的同類藥物咯萘啶具有強大地抗HBV生物學活性。該項研究通過使用熒光定量PCR、熒光定量RT-PCR、HBV?DNA定量、HBsAg定量、HBeAg定量、cccDNA定量、Northern?blot、Southern?blot、Western?blot、免疫組織化學等方法,在治療劑量范圍內長期(30天～60天)使用維持劑量能夠使HepG-2.2.2.15細胞培養上清HBV?DNA、HBsAg、HBeAg完全消失,細胞內HBsAg、HBeAg、HBcAg等完全轉陰,HBV?DNA呈高度抑制狀態,HBV?cccDNA完全呈陰性,熒光定量RT-PCR檢測發現細胞內表達HBsAg和HBcAg抗原的mRNA完全呈陰性,另外其療效是目前臨床上抗HBV一線藥物拉米夫定30倍左右。為了闡明阿的平以及阿的平的同類藥物咯萘啶作用機制,將HBV基因組分成3個片段分別插入到蟲熒光素酶報告載體PGL3上Xb1位點,多功能酶標儀檢測發現蟲熒光素酶發光值顯著減少,說明阿的平以及阿的平的同類藥物咯萘啶分子可以和細胞內HBV?DNA非特異性結合從而抑制了該病毒的復制,使之在子代復制的細胞中HBV?DNA含量減少以致消失。該項研究在國際上首次提出使用阿的平以及阿的平的同類藥物咯萘啶能夠治療HBV的新理論且效果特別明顯,能夠完全抑制和殺滅細胞內HBV。開創了人類使用新型的化學藥物抗病毒治療的新局面,獲得了中國具有自主知識產權的抗HBV一類新藥。該申請專利要求保護3個相連苯環結構(稱為吖啶環)和CH3O-、-NH-、CL-等基團在臨床上用于抗HBV病毒治療。
聲明：
“阿的平及其代用品對乙型病毒性肝炎的治療作用” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。
我是此專利(論文)的發明人(作者)
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編輯：管理員
來源：中冶有色網
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2025年08月05日 ~ 07日 
