本發明公開了一種基于熒光素酶亞基互補的主蛋白酶抑制劑活性檢測系統及在藥物篩選中的應用,將含有蛋白酶酶切位點的多肽序列插入到熒光素酶的兩個亞基之間。在蛋白酶沒有活性的情況下,熒光素酶兩個亞基相互作用的完整性得到保護,因此整個結構具有熒光素酶活性,可以催化化學底物發出熒光。在蛋白酶表現出活性的情況下,連接熒光素酶兩個亞基之間的蛋白酶酶切位點的多肽序列被蛋白酶切斷,亞基相互作用的完整性被破壞,熒光素酶不再具有熒光素酶活性。據此可以評價主蛋白酶在各種化合物影響下的活性,進而推斷化合物對主蛋白酶活性的抑制能力。
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