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            比拉斯汀中間體的制備方法

            747   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
            2023-03-19 05:14:29
            本發明涉及藥物制備技術領域,尤其是一種比拉斯汀中間體的制備方法,按照先后順序包括以下步驟:將化合物7、二氯甲烷和無水三氯化鋁混合攪拌,后滴加化合物1,反應后產物與三氟乙酸混合攪拌,再加入三乙基硅烷,混合物升溫反應后產物與DMSO和水混合攪拌,再升溫反應后產物與2?氨基?2?甲基丙烷?1?醇和甲苯混合,升溫攪拌反應,得類白色固體4?[1?(4,5?二氫?4,4?二甲基?2?惡唑基)?1?甲基乙基]苯乙醇,最后與對甲苯磺酰氯反應得到比拉斯汀中間體終產物;本發明制備方法操作簡便,反應條件溫和,中間體易于純化,減少三廢,工業化成本降低。
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