本發明涉及一種吡昔替尼的簡便制備方法,該方法利用N?(2?三氟甲基吡啶?5?基)甲基?2?氨基?5?烷氧羰基甲基吡啶或N?(2?三氟甲基吡啶?5?基)甲基?2?氨基?5?氰基甲基吡啶(Ⅱ)和乙腈于堿存在下縮合反應生成N?(2?三氟甲基吡啶?5?基)甲基?2?氨基?5?氰基乙?;谆拎?III),化合物III和硝基甲烷縮合制備化合物Ⅳ,然后經和2,3?二氯丙烯醛加成、堿作用下脫除氯化氫得到化合物Ⅴ,最后于催化劑存在下經加氫還原?環化制備吡昔替尼。該方法原料價廉易得,工藝流程簡短,操作簡便,廢水量少,產品收率和純度高,綠色環保,有利于吡昔替尼的工業化生產。
聲明:
“吡昔替尼的簡便制備方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業用途,請聯系該技術所有人。
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