本發明涉及藥物合成技術領域,公開了立他司特中間體5,7?二氯?1,2,3,4?四氫異喹啉鹽酸鹽的合成方法,包括如下步驟:化合物1經正丁基鋰拔氫后,再與碘反應,得到化合物2;化合物2與縮合劑縮合得到中間態;再在有機堿的存在下,與甲基甲氧基胺鹽酸鹽縮合得化合物3;化合物3經還原劑得到化合物4;第一階段,化合物4在堿的存在下,經第一催化劑催化,與三甲基硅基乙炔偶聯后;第二階段,再經第二催化劑催化,與氨水反應關環得到化合物5;化合物5經還原劑還原、酸化劑酸化得到化合物6。本發明的合成方法,其所使用的原料價格低廉、易得,反應條件溫和,沒有使用高危反應,所使用的設備要求簡單,收率高,總成本較低,適合大規模工業生產。
聲明:
“立他司特中間體5,7-二氯-1,2,3,4-四氫異喹啉鹽酸鹽的合成方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業用途,請聯系該技術所有人。
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