本發明涉及一種羅貝考昔的制備方法,包括以下步驟:在惰性氣體保護下,向反應容器中加入5?乙基吲哚?2?酮、2,3,5,6?四氟碘苯、催化劑、堿、配體和溶劑,加熱反應;反應完成后將反應液冷卻至室溫,稀釋后經過濾,洗滌,有機相濃縮后重結晶即得N?(2’3’5’6’?四氟苯基)?5?乙基吲哚?2?酮,并進一步合成得到羅貝考昔的合成。與現有工藝相比,本發明的有益效果在于:1、無需使用含鈀催化劑或危險性較大的丁基鋰來制備二芳胺化合物,反應條件溫和,工藝安全,且避免了重金屬殘留的問題;2、避免了使用價格昂貴且危險的二氯乙基鋁,大幅降低了生產成本;3、該方法工藝路線短,原料廉價易得。
聲明:
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