本發明提供了一種醋酸烏利司他(Ulipristal?acetate,化合物I)的制備方法,并提供了制備醋酸烏利司他的關鍵中間體(式IV化合物)及其制備。本方法是以易得的3,3-(亞乙二氧基)-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯-3,17-二酮(化合物II)與氰基化試劑加成反應得到化合物III,然后將17α-羥基保護,得到式IV化合物,接著與甲基鋰或甲基格式試劑反應后經酸水解得到式V化合物,再經對甲苯磺酸等催化與乙二醇反應得到化合物VI,然后環氧化反應得到環氧物VII,接著與格氏試劑反應得到化合物VIII,再經酸性條件下水解得到化合物IX,最后經乙?;玫酱姿釣趵舅?,見下列反應式:反應式中R同說明書定義。
聲明:
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