本發明公開了一種4?(6?氨基吡啶?3?基)哌啶?1?甲酸叔丁酯的合成方法。該方法采用芴甲基N?(5?溴吡啶?2?基)氨基甲酸酯與異丙基氯化鎂?氯化鋰經鹵素/鎂交換生成格式試劑后與N?叔丁氧羰基?4?哌啶酮加成,加成物經三乙基硅烷還原,堿性條件下脫保護得到目標產物。該方法步驟簡單,無超低溫,高溫高壓,催化加氫等特殊反應,對設備要求低,安全性高,原料便宜易得且無需昂貴的催化劑,產品純度高、收率高,適合于工業化生產。
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