本發明公開了一種托法替布中間體胺及其雙鹽酸鹽的制備方法,本發明之托法替布中間體胺的制備方法,以乙酰乙酸甲酯和氰乙酰胺為起始原料,經過縮合、烯鍵還原、氰基水解成酰胺、N芐基化、霍夫曼降解制備伯胺,伯胺的單甲基化、手性拆分、羰基用硼氫化鋅還原,得到目標產物。將得到的(3R,4R)1?芐基?3?甲氨基?4?甲基哌啶與鹽酸成鹽,得到雙鹽酸鹽。本發明的優點在于,整個工藝避免了酸性條件下高壓氫化反應;所有反應步驟均采用了常規的反應試劑和溶劑,原料來源不受限制且成本較低;避免了危險性高的氫化鋁鋰還原試劑,各步驟選擇性較高,各步反應產物容易精制,具有工業化的優勢。
聲明:
“托法替布中間體胺及其雙鹽酸鹽的制備方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業用途,請聯系該技術所有人。
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