本發明公開了一種艾樂替尼中間體1,1?二甲基?6?乙基?7?[4?(嗎啉?4?基)哌啶?1?基]?3,4?二氫?2?萘酮的制備方法。該方法將6?溴?7?甲氧基?3,4?二氫?2?萘酮先后與正丁基鋰和有機硼試劑進行硼酸化反應,將得到的7?甲氧基?3,4?二氫?2?萘酮?6?硼酸與溴乙烷進行催化偶聯反應;將得到的6?乙基?7?甲氧基?3,4?二氫?2?萘酮在氫溴酸水溶液中進行水解反應;將得到的6?乙基?7?羥基?3,4?二氫?2?萘酮與三氟甲基磺酸酐進行三氟甲磺酸酯化反應;將得到的6?乙基?1,2,3,4?四氫?2?氧代?7?萘基三氟甲磺酸酯與4?(4?哌啶基)嗎啉進行取代反應,將得到的6?乙基?7?[4?(嗎啉?4?基)哌啶?1?基]?3,4?二氫?2?萘酮與碘甲烷進行雙甲基化反應,得到艾樂替尼中間體。該方法操作簡化,成本較低,是一種綠色環保工藝方法,適用于工業化生產。
聲明:
“艾樂替尼中間體的制備方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業用途,請聯系該技術所有人。
我是此專利(論文)的發明人(作者)