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            波普瑞韋中間體的制備方法

            1149   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
            2023-03-19 00:00:41
            本發明提供了一種波普瑞韋中間體的制備方法,以6,6-二甲基-3-氮雜雙環[3.1.0]己烷鹽酸鹽為原料,在無機堿的作用下,與氨基保護劑反應,得到中間體A;將中間體A溶解在無水有機溶劑中,加入手性有機配體,氮氣保護,-70℃下加入烷基鋰,反應2小時,再通入干燥的二氧化碳,得到中間體B;將中間體B加入到飽和的氯化氫甲醇溶液中,加熱回流3h,得到目標化合物(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮雜雙環[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯鹽酸鹽。本發明具有合成路線短、成本低廉、收率及光學純度高的優點,使大規模生產能夠順利實現。
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