本發明提供了一種制備O-取代磺酰酪氨酸類化合物的方法,尤其是纖維蛋白原受體拮抗劑鹽酸替羅非班(Tirofiban Hydrochloride)的新制備方法。本法采用4-乙烯基吡啶與丙二酸二乙酯經加成、水解、脫羧、還原、氯化,制備(4-吡啶基)-4-氯丁烷,再與N-取代-L-磺酰酪氨酸甲酯在氫氧化鋰存在下醚化后加氫,制得鹽酸替羅非班。本法大大提高了鹽酸替羅非班工業化生產的可行性。
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