本發明公開了一種四氫-γ-咔啉類衍生物的合成方法,包括如下步驟:以取代苯胺(II)為原料,以醋酸為催化劑,與5-氨基-3-氧代戊酸乙酯(III)反應,生成N-芳基烯胺(IV);化合物(IV)在醋酸鈀和醋酸銅的作用下反應生成吲哚-3-羧酸乙酯衍生物(V);化合物(V)于二氯甲烷中,在三氟乙酸作用下脫Boc保護基,于氫氧化鈉的甲醇中回流反應,得到2-甲基-2,3,4,5-四氫-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮衍生物(VI);化合物(VI)在氫化鋁鋰作用下,于四氫呋喃中回流,生成四氫-γ-咔啉類衍生物(I);本發明具有操作簡單,反應原料以及反應試劑易得,收率較高等優點。
聲明:
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