本發明提供了一種羅氟司特的合成方法,包括以下步驟:(a)在有機溶劑中,化合物(I)與鎂或格氏試劑在回流下發生交換反應生成中間體,該中間體與二氧化碳在0~50℃下發生插羰反應,得到化合物(II);或者在有機溶劑中,化合物(I)與正丁基鋰在-90~-70℃下發生反應生成中間體,該中間體與二氧化碳在-90~-70℃下發生插羰反應,得到化合物(II);(b)在有機溶劑中,步驟(a)中得到的化合物(II)與特戊酰氯或磺酰氯在0~50℃下,在堿的作用下反應生成混合酸酐中間體,該混合酸酐中間體與3, 5-二氯-4-氨基吡啶在0~70℃下反應得到化合物(III)羅氟司特。本發明的方法工藝路線短,避免原料和試劑成本低廉,總收率高,反應條件溫和,適合工業化生產。該方法的合成路線如下:。
聲明:
“羅氟司特的合成方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業用途,請聯系該技術所有人。
我是此專利(論文)的發明人(作者)