本發明涉及一種阿普斯特的制備方法,包括:3-羥基-4-甲氧基苯甲醛為起始原料,經與鹽酸羥胺反應得3-羥基-4-甲氧基苯甲腈,與溴乙烷反應得3-乙氧基-4-甲氧基苯甲腈,而后在正丁基鋰作用與二甲基砜反應并在鹽酸水溶液中水解得1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺?;?乙酮);最后以S-(-)-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇為手性催化劑,硼烷二甲硫醚溶液為還原劑,得手性S-3-乙氧基-4-甲氧基-α-[(甲磺?;?甲基]苯甲醇,然后在三苯基膦和偶氮二甲酸二乙酯作用下與3-乙酰胺基鄰苯二甲酰亞胺反應即得。本發明有效簡化了工藝,而且反應條件溫和,產品的收率和純度都較高,有利于規?;I生產。
聲明:
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我是此專利(論文)的發明人(作者)