本發明公開了一種恩格列凈的合成方法。該方法采用(S)?3?(4?(5?溴?2?氯芐基)苯氧基)四氫呋喃為起始原料,在Pd2(dba)3催化下,在對甲苯磺酰肼、Xphos和叔丁醇鋰共同作用下與2,3,4,6?四芐基?D?吡喃葡萄糖酸?1,5?內酯偶聯生成中間體I,中間體I經雷尼鎳加氫還原雙鍵同時脫芐基得到恩格列凈。該方法不需丁基鋰、格式試劑等危險物料,反應路線短,反應及后處理簡單,安全性高,副反應少,產品收率高,純度高,特別適合于工業化生產。
聲明:
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