本發明涉及多胺類小分子化合物,具有如下結構,其中,Mx+=0,Zn2+,Ga3+,Gd3+,Ca2+或其它二、三價金屬離子;S=報告基團(包括核素標記輔基、順磁性物質、熒光素或微泡),如核素標記輔基:-11CH3,-CH2CH218F,-CH2CH2(OCH2CH2)2NHCOC6H418F-p或-CH2CH2(OCH2CH2)2NH-CH2CH218F;R=-H,-OCH3,-OCH2CH3或-Cl;R1、R2、R3和R4為氫、羧基、烷烴基、烯烴基或雜烷基。本發明還涉及該類化合物在制備靶向磷脂酰絲氨酸(PS)和/或凋亡細胞早期游離Zn2+的細胞死亡或細胞凋亡顯像劑中的應用。本發明的化合物,為靶向磷脂酰絲氨酸(PS)或凋亡細胞早期游離Zn2+的特異性多胺類小分子顯像劑,可用于與PS有關的抗腫瘤化學治療、放射治療、生物治療等療效監測;可用于神經退行性疾病(老年性癡呆、帕金森氏病)、腦中風、艾滋病、血栓、動脈粥樣斑、以及心肌梗塞的早期鑒別診斷;也可用于其他與細胞死亡或細胞凋亡過程中表達PS有關疾病的鑒別診斷與療效監測,如炎癥顯像與抗炎癥治療顯像。
聲明:
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