本發明涉及一種細菌核糖體抑制劑篩選方法及其抑制劑,其特征在于該篩選體系為細菌核糖體粗提物介導的原位點擊化學反應偶聯細菌體外轉錄/翻譯體系。向細菌核糖體粗提物中分別加入合成砌塊,而后加入熒光素酶質粒和細菌轉錄/翻譯體系反應試劑,最后利用熒光素酶檢測系統和酶標儀測定體系熒光強度值,下降越多者對應的原位點擊化學產物極為活性越好的細菌核糖體小分子抑制劑。本發明同時公開了利用上述篩選方法得到的一系列新型細菌核糖體抑制劑及其在制備抗金黃色葡萄球菌藥物方面的用途。本發明公開的細菌核糖體抑制劑篩選方法及其抑制劑為開發和制備抗菌藥物方面具有極好的應用前景。
聲明:
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