本發明公開一種免疫抑制劑FR901483的中間體,該中間體的合成是由已知的雙羥基化合物(1)出發,先在分子結構上得到疊氮基和羰基,再利用分子內施密特反應,在酸作用下,由疊氮基與羰基在分子內構建出FR901483的三環骨架結構,再在二異丙基氨基鋰存在下,與疊氮磷酸二苯酯和二碳酸二叔丁酯反應,從而在三環結構骨架的羰基鄰位上引入用叔丁氧羰基保護的氨基,得到本發明的免疫抑制劑FR901483中間體。采用本發明的合成方法構建FR901483的三環骨架結構時,產物收率高,操作更簡便,效率更高。
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