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            > 六氫吡啶-2,3-并吲哚-2-酮類化合物及其制備方法及應用

            六氫吡啶-2,3-并吲哚-2-酮類化合物及其制備方法及應用

            1083   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
            2023-03-18 23:29:38
            本發明公開了一種六氫吡啶-2,3-并吲哚-2-酮類化合物及其制備方法及應用,本發明以相應的由相應的3-單取代氧化吲哚1與丙烯酸酯2先發生Michael加成反應,生成中間體3,然后中間體3與甲胺發生酰胺化反應,生成中間體4,最后中間體4通過與四氫化鋁鋰發生氫化還原環化反應生成最終產物六氫吡啶-2,3-并吲哚-2-酮類化合物。它是一類重要的抗腫瘤活性先導化合物,對藥物篩選和制藥行業具有重要的應用價值,本發明操作簡單易行,原料合成便宜易得,可以在各種有機溶劑中進行,也具有較好的空氣穩定性,適用性廣,對于各種取代基都有很好的兼容性。本發明針對這些衍生物對三種腫瘤細胞株如人肺癌細胞(A549)、人前列腺(PC-3)以及人白血病細胞(K562)所進行的腫瘤生長抑制活性篩選。這些衍生物發現具有一定的抑制腫瘤細胞生長活性,可預期作為抗腫瘤藥物或抗腫瘤藥物中間體用途。
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