本發明為一種制備高光學純度的反式1,2-環二胺的方法,提供了一種在高氯酸鋰的作用下,手性苯乙胺對化合物對甲苯磺?;s雙環的一種化合物進行反式開環反應得到反式-1,2-二氨消旋體。將反式-1,2-二氨消旋體化合物式所述化合物與酸反應生成反式-1,2-二氨消旋體化合物酸鹽。通過分步重結晶法拆分分別得到高光學純度的(R,R)-1,2-二氨(Xb)化合物和(S,S)-1,2-二氨化合物單體酸鹽。將反式-1,2-二氨(Xb)化合物單體,在鈀催化劑作用下,氫化脫掉芐基得到高光學純度的反式-1,2-對甲苯磺?;h戊二胺。用氨基保護劑保護高光學純度的反式對甲苯磺?;?1,2-環二胺(Xc)單體的氨基。然后再低溫下用鋰萘脫掉對甲苯磺?;玫礁吖鈱W純度的反式叔丁氧羰基-1,2-環二胺(Xd)式化合物單體。本方法產率高,成本低,可工業化生產。
聲明:
“制備高光學純度的反式1,2-環二胺的方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業用途,請聯系該技術所有人。
我是此專利(論文)的發明人(作者)